Бета адреноблокаторы – препараты нового поколения

В инструкциях по применению используется их полное название – бета-адреноблокаторы. В то же время при неправильном или необоснованном применении эти лекарства могут быть опасны, так как способны вызвать внезапную остановку деятельности сердечной мышцы и преждевременную смерть. Вот почему принимать бета-адреноблокаторы можно только по назначению и под контролем лечащего врача кардиолога.

Почему же в фармакологии существуют столь опасные лекарства, нельзя ли обойтись препаратами других групп? Дело в том, что при некоторых состояниях бета-адреноблокаторы оказываются незаменимыми средствами, ведь их лечебные свойства несравненно более эффективны, чем у остальных лекарств. По этой причине медикаменты группы бета-адреноблокаторов являются препаратами выбора в нескольких ситуациях:

1. При ишемической болезни сердца (ИБС), так как снижают потребность сердца в кислороде и питательных веществах, поставляемых с кровью. Учитывая возможные риски, следует перед назначением оценить предрасположенность пациента к инфаркту и сократительную способность миокарда.
2. При аритмиях (нарушениях ритма сердца) разного типа, чаще – наджелудочковых. Адреноблокаторы эффективно купируют приступы и предотвращают развитие рецидивов (повторных эпизодов) расстройства.
3. На начальных стадиях ХСН (хронической сердечной недостаточности) прием бета-адреноблокаторов обусловлен антиангинальным (противоишемическим) действием этих средств.
4. При первичной (эссенциальной) артериальной гипертензии (АГ), или гипертонической болезни, сопровождающейся патологиями сердца и сосудов и стойким повышением артериального давления.
5. Для лечения вторичной АГ, обусловленной нарушением почечной функции, гормонального фона. При злокачественном течении, сопровождающемся стремительными скачками артериального давления (АД), длительным сохранением кризового статуса и поражением органов-мишеней, гипертония плохо поддается лечению, поэтому пациент нуждается в таких высокоэффективных средствах, как бета блокаторы.

Бета-адреноблокаторы часто используются для расширения сосудов и стабилизации сердечного ритма при гипертонических кризах в качестве вспомогательного средства. Дополнительно применяются при феохромоцитоме – опухолевом поражении коры надпочечников, сопровождающемся синтезом норадреналина.

Основная сфера применения бета-блокаторов – лечение гипертонии и болезней сердца, профилактика приступов аритмии, ИБС и ишемических инсультов.

Результативность использования бета-адреноблокаторов объясняется несколькими фармакодинамическими эффектами. Чтобы понять основной механизм действия данных лекарств, необходимо разобраться в причинах развития синусовых тахикардий и других наджелудочковых аритмий сердца.

Провокатором биохимического процесса под названием увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений) выступает большей частью адреналин – основной гормон коры надпочечников, который воздействует на рецепторы, находящиеся в миокарде. Под влиянием адреналина увеличивается напряжение (тонус) стенок кровеносных сосудов и частота сердечных сокращений, повышается содержание глюкозы в крови и уровень АД.

Бета-блокаторы подавляют этот патологический процесс на биохимическом уровне, благодаря чему происходит:

• снижение ЧСС и стабилизация ритма;
• снижение гликемических показателей крови, предотвращение развития гипогликемического превентивного эффекта;
• расширение сосудов, что способствует нормализации скорости кровообращения, снижению сопротивления стенок сосудов и, как результат, снижению АД

Последнее нежелательно для людей с нормотоническим (нормальным) и гипотоническим (пониженным) давлением, таким пациентам бета-адреноблокаторы назначаются для применения с осторожностью или не назначаются вовсе.

Препараты группы бета-блокаторов типизируют по группам действующих веществ, различающихся по воздействию на сердечно-сосудистую систему и другие органы. Избирательность действия медикамента в отношении сердца в фармакологии называется кардиоселективностью.

Таким образом, различают 3 группы препаратов:

• кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (медикаменты 1 поколения) – надолол, пропранолол, тимолол;
• кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (препараты 2 поколения) – бисопролол, метопролол, талинолол;
• бета-блокаторы последнего поколения (целипролол, карведилол, небиволол, бетаксолол).

Нижеследующий рисунок поможет разобраться с термином селективные/неселективные и понять механизм влияния бета-блокаторов на организм.

Общее количество препаратов группы бета-адреноблокаторов составляет около 5884, из них торговых названий – 181, действующих веществ – 18. Представить полный список рассматриваемых препаратов невозможно, поэтому ознакомимся с наиболее известными представителями этой группы.

Действующее вещество целипролол относится к малой подгруппе селективных бета-блокаторов нового поколения. На основе целипролола изготавливаются таблетки с торговым названием Целипрол. Лекарство используется для быстрого снижения АД, а также улучшает функциональную активность миокарда.

В настоящее время государственная регистрация препаратов на основе целипролола в России отменена.

Действующее вещество карведилол имеет свойства и бета, и альфа-адреноблокатора, поэтому сфера его применения шире, а фармацевтическая активность выше, чем у других препаратов группы. Его применяют для:

• моно- и комплексной терапии АГ;
• лечения стабильной стенокардии;
• лечения ХСН в комплексе с ИАПФ (ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента), Дигоксином и мочегонными средствами.

Согласно инструкции препарат является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы.

На основе карведилола выпускаются таблетки Акридилол, Багодилол, Ведикардол, Велкардио, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Рекардиум, Таллитон, Кредекс.

Препарат Кредекс является структурным аналогом медикаментов на основе карведилола, поэтому проявляет аналогичные терапевтические свойства. Имеет продолжительный срок годности – 4,5 – 5 лет, но ввиду ряда объективных причин утратил государственную регистрацию в России.

Действующее вещество небиволол относится к группе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, проявляет антиаритмический, антиангинальный, антигипертензивный эффекты. Таблетки Небиволол Тева производятся фармацевтическими предприятиями израильской корпорации Тева в Венгрии и имеют бессрочную регистрацию.

Таблетки Эгилок содержат в качестве активного компонента метопролол, который относится к подгруппе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Показания к применению:

• моно- или комплексная терапия АГ;
• тахикардия, обусловленная функциональными нарушениями сердечной деятельности;
• желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
• профилактика: инфаркта миокарда (вторичная, в составе комплексной терапии), приступов стенокардии, мигрени.

У лекарства имеется обширный перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Действующим веществом препарата Конкор является бисопролол, лекарство относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам. Используется для лечения АГ, ИБС (в форме стабильной стенокардии) и ХСН. Имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Первые медикаменты фармгруппы бета-адреноблокаторов (БАБ) были неселективными препаратами, то есть они воздействовали на оба вида адренорецепторов, расположенных в разных частях организма:

1. Бета1-рецепторы локализуются преимущественно в сердечной мышце, поэтому бета1-адреноблокаторы называются кардиоселективными средствами.
2. Бета2-адренорецепторы находятся как в сердечных структурах, так и в других органах – бронхах, матке, кровеносных сосудах.

Некоторые препараты первого поколения не утратили актуальности в современной медицине. Они проявили высокую эффективность в определенной сфере применения, поэтому их оценивают по конкретным ситуациям.

Одним из самых известных представителей группы бета-адреноблокаторов является неселективный БАБ Анаприлин с действующим веществом пропранолол. Терапевтические действия – антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное. Перечень показаний к применению:

• АГ;
• стенокардия (напряжения и нестабильная);
• синусовые тахикардии, мерцательная тахиаритмия, желудочковая экстрасистолия;
• профилактика приступов мигрени;
• тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб (как вспомогательное средство);
• феохромоцитома (при условии одновременного употребления альфа-адреноблокаторов).

У препарата имеется солидный перечень побочных эффектов, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Несколько препаратов группы БАБ утратили государственную регистрацию в Российской федерации:

• Коргар с действующим веществом надолол;
• Вискен с действующим веществом пиндолол;
• Глаумол с действующим веществом тимолол;
• Корданум с действующим веществом талинолол.

Большинство неселективных бета-блокаторов оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, из-за чего их применяют с осторожностью у любых групп пациентов. При назначении этих средств следует особо строго учитывать противопоказания к применению.

При наличии хотя бы одного из перечисленных ниже противопоказаний использовать бета-адреноблокаторы категорически запрещается:

• при непереносимости компонентов препарата;
• при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм);
• брадикардии (ЧСС 50 ударов в минуту и менее);
• синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусового узла, нарушении движения импульса по пучку Гиса и других дефектах проводящей системы сердца;
• при инфаркте миокарда (эффект ослабления сократительной способности сердца в данном случае может оказаться смертельным);
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.

Кроме абсолютных противопоказаний, перечисленных выше, существуют предостережения для некоторых групп больных, считающиеся относительными противопоказаниями:

• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких), выраженная дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (бета блокаторы способны вызвать бронхоспазм);
• необходимость приема нейролептиков;
• феохромоцитома при отсутствии лечения альфа-адреноблокаторами;
• беременность и кормление грудью – в этих случаях вопрос о назначении БАБ решается индивидуально.

Употребление лекарств вопреки противопоказаниям может привести к ухудшению состояния и смерти пациента.

Явными признаками плохой переносимости препаратов группы БАБ является выраженное проявление побочных эффектов. В ходе клинических испытаний было выделено несколько наиболее часто встречающихся побочных действий:

• головные боли;
• сонливость, слабость;
• дрожание конечностей, тремор;
• бронхоспазм;
• сухость слизистой оболочки глаз;
• ухудшение координации движений;
• кожные высыпания и зуд, крапивница;
• повышенная потливость;
• диспепсия (тошнота, рвота, диарея, изжога, отрыжка);
• выраженная брадикардия, обвал АД, недостаточность сердечной деятельности и иные, потенциально опасные для жизни, кардиальные проявления.

Помимо явных отклонений прием бета-блокаторов может вызвать нарушения в лабораторных показателях крови.

Тем, кто заинтересовался группой бета-адреноблокаторов, рекомендуем посмотреть видео с глубоким разбором фармакологических свойств этих и некоторых других гипотензивных препаратов:

Автор статьи: Дмитриева Юлия (Сыч) – В 2014 году с отличием окончила Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского. В настоящее время работает врачом-кардиологом 8 СГКБ в 1 к/о.