Инструкция по применению таблеток, геля, уколов Денебол при патологиях костно-мышечной системы

Краткое описание препарата

Код ATX

M01AH02

Действующее вещество

Рофекоксиб (Rofecoxib).

Торговое название препарата

Денебол (Denebol)

Форма выпуска и упаковка

Денебол выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток, геля, ректальных свечей:

• таблетки двояковыпуклые округлой формы 25 и 50 мг в блистерной упаковке в картонной пачке №10;
• гель в полиэтиленовой тубе в картонной упаковке 30 г;
• раствор д/ инъекций в ампулах 1 мл (25 мг) в картонной упаковке №5;
• суппозиторий 25 мг в полиэтиленовой упаковке в картонной пачке №10.

В комплекте идет инструкция по применению.

Состав

Основной компонент для всех форм выпуска Денебола — рофекоксиб. Различается только количество активного ингредиента:

• таблетки: 25 и 50 мг;
• гель: 1 грамм;
• раствор для инъекций: 25 мг;
• суппозиторий: 25 мг.

Вспомогательные вещества:

• таблетки: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, бета-циклодекстрин, натрия метилгидроксибензоат, тальк очищенный, повидон, диоксид кремния коллоидный, натрия пропилгидроксибензоат, натрия крахмалгликолят, стеарат магния, бриллиантовый синий, тартразин цветной, крахмал;
• гель: льняное масло, ментол, метилсалицилат , феноксиэтанол, бутилгидрокситолуол, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, очищенная вода, карбомер, триэтаноламин, динарии эдетат, полиэтиленгликол, гидратированное касторовое масло, полиоксил;
• раствор д/инъекции: токоферола ацетат, центбукридина гидрохлорид, метилкарбогидрат, физиологический раствор;
• суппозиторий: рыбий жир.

Фармакологическая группа

Денебол – препарат из группы высокоизбирательных ингибиторов циклооксигеназы (СОХ) 2, нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее, противоотечное.

Производитель

Мепро Фармасютикалз Пвт. Лтд. для “Мили Хелскер ” (Индия/Великобритания)

Фармакодинамика: механизм действия и эффект

Препарат группы НПВП содержит рофекоксиб, относящийся к веществам-ингибиторам ЦОГ-2 с высокой степенью избирательности действия. Механизм противовоспалительного эффекта препарата базируется на угнетении процесса выработки простагландинов , осуществляющийся за счет ингибирования ЦОГ-2, при этом, рофекоксиб не подавляет ЦОГ-1 и соответственно не нарушаются физиологические процессы, связанным с ЦОГ-1 в кишечнике и тромбоцитах, тканях, желудке.
Анальгезирующее действие начинается через 10 мин при инъекционном способе препарата, а его пик наблюдается через 4 часа, затем эффект на протяжении 24 ч. снижается.

В препарате в форме геля для местного применения содержится метилсалицилат, льняное масло, ментол. Метилсалицилат эффективен при местных мышечных болях, повреждении мягких тканей, болях в суставах. Льняное масло относится к диэмульгированным веществам и является компонентом для смягчения при местном применении.

Ментол при наружном применении вызывает ощущение холода, что приводит к стимуляции холодовых рецепторов и стабилизации в нейроновых мембранах потока ионов кальция.

Фармакокинетика

• Всасывание

При применении внутрь хорошо всасывается, биодоступность рофекоксиба в среднем составляет 93%. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки в дозе 25 мг максимальная концентрация рофекоксиба (Cmax) в плазме крови взрослых определяется приблизительно через 2 ч и составляет 0,305 мкг/мл.

Биодоступность после в/м введения — около 100%, время достижения Cmax рофекоксиба в плазме крови — 45 мин. Около 87% рофекоксиба связывается в организме с белками плазмы крови при концентрации 0,05–25 мкг/мл.

Рофекоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ, в синовиальную жидкость.

• Метаболизм

В организме рофекоксиб распадается на цис-дигидро и транс-дигидро производные рофекоксиба; около 56% этих производных выводится из организма с мочой. Дополнительно 88,8% препарата восстанавливается в виде производных гидрокси-глюкозамида, который является продуктом кислородного метаболизма. Основные метаболиты не ингибируют ЦОГ-2 или ЦОГ-1.

• Выведение

Рофекоксиб метаболизируется преимущественно в печени и небольшое количество (<1%) почками. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика рофекоксиба не зависит от пола. Фармакокинетика рофекоксиба у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) не отличается от таковой у молодых пациентов. Но терапию у пациентов пожилого возраста начинают с минимальной рекомендуемой дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью выявлена тенденция к незначительному повышению концентрации препарата. При этом следует соблюдать осторожность при введении максимальных доз рофекоксиба. Почечная недостаточность не оказывает влияния на фармакокинетику рофекоксиба, но его применение при выраженной почечной недостаточности не рекомендуется.

Показания к использованию препарата

Применение Денебола целесообразно при:

• заболеваниях костно-мышечной системы;
• острых и хронических периартритах;
• ревматоидном артрите;
• остеоартрите;
• бурсите;
• тендините;
• травматических повреждениях мышц, связок и сухожилий;
• болевом синдроме различного происхождения, в том числе при болях, причиной которых являются люмбаго, невралгия, корешковый синдром, остеохондроз, миалгия, неврит, альгодисменорея, мигрень;
• зубной боли;
• тромбофлебите;
• ЛОР и стоматологических заболеваниях (например, при пульпите, стоматите или гингивите).

В качестве симптоматического средства Денебол назначают при инфекционных и воспалительных болезнях глотки, трахеи и бронхиального дерева, заболеваниях мочевыделительной системы (например, при цистопиелите или уретрите), при гинекологических и офтальмологических болезнях.

Такая широта сферы применения Денебола обусловлена его фармакологическими свойствами, в частности, способностью купировать боль и воспаление, оказывать антиагрегантный и жаропонижающий эффекты. Средство ингибирует образование противовоспалительных факторов и препятствует высвобождению медиаторов лихорадки, воспаления и боли. Важной особенностью Денебола является то, что он, в отличие от большинства других НПВС, не оказывает отрицательного влияния на состояние пищеварительного тракта и не провоцирует развития почечного некротического папиллита.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• Острый синусит (J01);
• Острый ларингит и трахеит (J04);
• Хронический синусит (J32);
• Хронический ларингит и ларинготрахеит (J37);
• Наружный отит (H60);
• Негнойный средний отит (H65);
• Гнойный и неуточненнй средний отит (H66);
• Болезни пульпы и периапикальных тканей (K04);
• Гингивит и болезни парадонта (K05);
• Стоматит и родственные поражения (K12)

Противопоказания к применению Денебола

Применение Денебола противопоказано пациентам, в анамнезе которых указана:

• гиперчувствительность к салициловой кислоте или другим нестероидным препаратам;
• бронхиальная астма;
• онкологическая болезнь.

Нельзя назначать Денебол:

• больным с повышенной чувствительностью к основному или одному из вспомогательных веществ состава;
• детям до 12 лет;
• в третьем триместре беременности;
• в период грудного вскармливания, так как лекарство проникает в молоко.

Применение Денебола в форме раствора для в/м инъекций противопоказано больным:

• перенесшим инфаркт миокарда и/или инсульт;
• с прогрессирующей формой атеросклероза;
• со злокачественной артериальной гипертензией.

Другие ограничения:

• активная язва или кровотечение желудочно-кишечного тракта;
• острый ринит;
• полипы носа;
• ангионевротический отек;
• крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в анамнезе.

Инструкция по применению: способы и дозировки

Дозировка и способ приема Денебола зависят от формы выпуска препарата, назначенной врачом. Доза и продолжительность терапии определяются специалистом после выявления клинической картины заболевания, симптоматики и сбора анамнеза.

При одновременном применении нескольких форм Денебола суммарная суточная доза не должна превышать 50 мг. Безопасным считается курс лечения в течение 4-6 недель в дозе не более 25 мг в сутки.

Таблетки

Таблетки: принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

При остеоартрите лечение следует начинать с приема 12,5 мг 1 раз в сутки, период лечения – 4-6 недель.

При болевом синдроме и первичной дисменорее – по 25 мг 1 раз в сутки, применяют до полного купирования боли, но не более 3 дней. В зависимости от симптомов болезни дозу можно снижать до 12,5 мг. Максимальная суточная доза – 25 мг.

Свечи ректальные

Свечи применяют ректально для локализации острой боли воспалительной этиологии и терапии первичной дисменореи.

При лечении первичной дисменореи и купировании острых болевых ощущений воспалительного генеза используют по 1 суппозиторию 2 раза в день. Максимальная дневная доза составляет 50 мг. Длительность терапевтического курса – не больше 1,5 месяца.

Гель

Гель нельзя использовать на участках с нарушенной целостностью кожи. Применяют местно, путем нанесения на болезненные зоны тела и втирания в кожу легкими движениями. Разовая доза – 1-2 г, процедуры рекомендуется проводить до 4 раз в день. Период применения зависит от эффективности лечения. После нанесения препарата необходимо тщательно вымыть руки, не допускать попадания геля на слизистые оболочки.

Раствор для инъекций

Внутримышечные инъекции часто применяются в качестве краткого симптоматического вводного курса, а по прошествии недели больного переводят на гель и таблетированную форму препарата. При комплексном использовании нескольких форм Денебола суммарная дневная дозировка рофекоксиба должна составлять не более 50 мг. Эффективными и безопасными считаются курсы препарата по 4-6 недель в дозировке 25 мг. Решение об увеличении дозы в каждом конкретном случае принимается индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести состояния больного.

Раствор вводят внутримышечно (в ягодицу) 1 раз в день с интервалом в 24 часа. Рофекоксиб рекомендуется использовать в начальной дозировке – 50 мг в день. В зависимости от степени выраженности болевого синдрома и интенсивности воспалительного процесса указанная дозировка может быть снижена до 25 мг.

При остеоартрите рекомендуемая дневная дозировка составляет 12,5 мг. В случае необходимости ее повышают до 25 мг.

Внутривенное введение Денебола в форме раствора строго запрещено.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать побочные эффекты:

• пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, диарея, боли и дискомфорт в эпигастральной области, диспепсия, афтозный стоматит, изъязвления желудка, кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; может возникнуть диарея, метеоризм, дисфагия, запор, отрыжка, гастрит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника, эзофагит, молотая, панкреатит, колит / обострения колита;
• нервная система: сонливость, ослабление скорости мышления, головокружение, головная боль, беспокойство, депрессия; иногда возникает гиперестезия (парестезии), бессонница, истощение, утомляемость, асептический менингит, бред, судороги ног, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, атаксия, изменение вкусовых ощущений, обострение эпилепсии, агевзия, аносмия;
• органы чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, отит, звон в ушах;
• мочевыделительная система: почечная недостаточность, повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови, интерстециальный нефрит, гипонатриемия, инфекции мочевыводящих путей;
• сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, нарушения коронарного и мозгового кровотока, боли за грудиной, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки; редко может возникнуть инсульт, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердечных сокращений (брадикардия, мерцательная аритмия, появление преждевременного желудочкового комплекса, тахикардия), острая сердечная недостаточность, внезапная остановка сердца, эмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, отек легких.
• аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона,аллергический ринит, атопический дерматит, васкулит, анафилактический шок, анафилактический шок;
• кожные покровы: экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация;
• дыхтельная система: инфицирование верхних дыхательных путей, реже – синуситы и бронхиты, гриппоподобные симптомы, фарингит, ринит, кашель, одышка, бронхоспазм;
• система кроветворения: повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АсАТ), аланинаминотрансферазы (АлАТ) в крови, развитие отека нижних конечностей, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения.
• другое: иногда – облысение, артралгия, миозит, нарушение менструального цикла, гиперкалиемия.

Частота развития побочных реакций и их тип зависят от индивидуальных особенностях организма, а также способа применения лекарства.

Передозировка

По результатам проведения многократных клинических исследований токсичности препарата Денебол признан малотоксичным средством. Здоровым участникам испытаний назначали рофекоксиб в дозировке 1000 мг в сутки однократно и дозы по 250 мг в день в течение 2 недель. Во всех этих случаях передозировки не было выявлено, однако пациентам при превышении суточной дозы в несколько раз рекомендуют осуществлять промывание желудка и поддерживающую терапию.

Лекарственные взаимодействия

• При совместном приеме препарата с ингибиторами АПФ эффективность гипотензивной терапии резко снижается.
• Рофекоксиб нельзя принимать совместно с продуктами и ЛС, содержащими кофеин из-за риска повышения АД.
• Применение ряда антибиотиков (рифамицин, рифампицин) снижают концентрацию Денебола в плазме крови.
• Применение Денебола на фоне терапии антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.
• Рофекоксиб  повышает   концентрацию   метотрексата   в   плазме   крови   на 23%.
• Денебол повышает концентрацию метотрексата в плазме крови.
• НПВС способны снижать эффект диуретиков и гипотензивных средств.
• Одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое эффект последних.
• Препарат не следует применять одновременно с гемостатиками, а также препаратами, которые повышают артериальное давление (АД).
• Денебол не оказывает влияние на фармакокинетику кетоконазола , преднизолона , дигоксина , циметидина , оральных контрацептивов.
• Рофекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не  заменяет  последнюю  в  профилактике  сердечно-сосудистых  заболеваний.

Особые указания

При совместном использовании с ингибиторами АПФ снижается эффективность гипотензивного лечения. Денебол не желательно применять одновременно с продуктами или препаратами, в состав которых входит кофеин (повышается артериальное давление).

Денебол в любом виде не применяется для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Использование лекарственного средства на фоне лечения антикоагулянтами может увеличивать протромбиновое время.

Рофекоксиб не следует назначать пациентам при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту.

С особой осторожностью применяют у пациентов с пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение рофекоксиба может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наиболее вероятен такой эффект у пациентов с наличием в анамнезе тяжелых нарушений функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточности, цирроза печени. У этой категории пациентов на протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек.

У пациентов с выраженной дегидратацией до начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития язв, перфорации и кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет.

Препарат может маскировать лихорадку при инфекционных заболеваниях.

Тартразин (Е 102), натрия метилпарабен (Е 219) и натрия пропилпарабен (Е 217), которые входят в состав лекарственного средства, могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Установлена безопасность применения рофекоксиба в терапевтических дозах на протяжении 6–12 мес. Запрещено превышать рекомендованные дозы. Максимальная суточная доза — 50 мг.

При беременности и лактации

Денебол противопоказан в III триместре беременности вследствие риска заращения Боталова протока у плода. Применение препарата возможно в I и II триместрах, если польза для матери превышает риск для ребенка (строго контролируемых исследований по этому поводу не проводилось).
На время грудного вскармливания прием Денебола следует прекратить (проникает в грудное молоко).

Не следует назначать Денебол, как и прочие препараты, ингибирующие синтез простагландинов, в III триместре беременности, поскольку он может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода. В І и ІІ триместрах беременности рофекоксиб назначают, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение Денебола возможно в I и II триместрах в том случае, если польза для беременной превышает риск для малыша (строго контролируемых исследований не проводилось).

На время кормления грудью прием препарата требуется отменить (проникает в грудное молоко).

При нарушенной функции почек

Возможно развитие почечной недостаточности, в тоже время препарат при уже имеющейся недостаточности применяют с осторожностью.

В детском возрасте

Не применяют для детей, младше 12 лет.

В пожилом возрасте

В пожилом возрасте возрастает риск нарушения функции печени, почек и сердца, поэтому во время лечения рофекоксибом они должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Вследствие возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период прохождения курса терапии Денеболом необходимо отказаться от работы со сложными механизмами и вождения автотранспортных средств.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии препаратом следует воздержаться от приема алкогольных напитков.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 16-24 градусов Цельсия в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Беречь от детей.

Срок хранения препарата зависит от формы выпуска:

• 3 года для таблеток;
• 2 года для геля, раствора, свечей.

По окончании срока годности остатки лекарства необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена

Цена таблеток Денебол 50 мг №10 варьирует в пределах 542 —610 рублей за упаковку. Стоимость таблеток в дозировке 25 мг №10 составляет в среднем 248 рублей. Гель Денебол 30 г — в среднем 187 рублей. Купить Денебол в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия:

• Рофекоксиб;
• Оротикс;
• Целебрекс;
• Ревмоксиб;
• Диклофенак.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Отзывы

Отзывы о препарате среди лиц, часто использующих его в своей практике положительные. Некоторые пациенты отмечают побочное действие препарата, особенно часто со стороны желудка, в частности гастриты. Чтобы избежать негативного влияния препарата необходимо строго соблюдать рекомендуемую длительность его приема.

Отзывы пациентов

После работ на огороде начался сильнейший радикулит, даже поднимался с кровати с сильнейшими болями. Посоветовали уколы Денебола, уже после первого укола начал подниматься с кровати и ходить, а после третьего укола боль исчезла и движения восстановились.

Мазь Денебол – мой спасатель! Страдаю ревматоидным артритом, поэтому этот препарат постоянно в моей аптечке.

Первое мое знакомство с препаратом было вынужденное. В гостях у тетки просто загибалась от очередного приступа ПМС, из НПВСок в доме оказался только Денебол (остался после курса лечения ревматоидного артрита). Приняла 1 таблетку и через 10 минут болевой синдром мгновенно стух, эффект держался до утра.

У мужа прихватил радикулит, да так, что с кровати не мог встать, посоветовали нам этот Денебол, проколоться 5 дней. Каким же было счастье, когда после первого укола муж начал вставать, а на 3-й день уже скакать, но естественно кололи все 5 дней.

Внезапно начал болеть сустав на большом пальце, начала на 2 день опухать нога, после приема 1 таблетки через два часа началось облегчение, а на 2 день почти прошло.

Месяц назад потянула ногу, боль была сильная, ни согнуться, ни присесть, любое резкое движение было противопоказано. При осмотре врач поставил диагноз растяжение. Прописал Денебол-гель. Мазала ногу четыре раза в день. Помогло уже на следующий день. Боль исчезла вообще через четыре дня.

Лечилась Денеболом я от стоматита. Конечно ужасная была картина: покраснела слизистая оболочка рта. На щеках, языке, небе, губах появились болезненные беловато-серые образования округлой формы с ярко-красным ободком. В ужасе побежала к стоматологу. Прописал полоскание полости рта раствором питьевой соды, отваром шалфея, ромашки. Также обязательно нужно отказаться от холодных, горячих, острых, кислых и спиртных напитков, не курить. И прописал мне Денебол 1 раз в сутки и пила я его 2 недели. Слава Богу, помогло.

Лариса

Отличная вещь! Реально сильный. Таблетки и мазь в комплексе за 7-10 дней ставят на ноги. Эффект длительный, у меня до полгода. Диагноз: междисковая грыжа, спондоартроз и арахноидальная киста. Кто сталкивался с этим, знает, что это за радость. Жаль, что нету геля. Помогает ещё нимид, но помогает, пока мажешь. Перестал — и «привет,» боль. Скорей бы уже он вышел с перерегистрации!

Татьяна

Мнение эксперта

Врачами ревматологами, стоматологами, неврологами, гинекологами часто назначаются лекарственные препараты для снижения воспалительной реакции и болевых ощущений. Хорошие результаты демонстрирует нестероидный противовоспалительный препарат — Денебол. Препарат является ингибитором (задерживает) воспалительной ответной реакцию на воспаление или повреждение, а также обеспечивает обезболивающее действие.
Производится в виде таблеток, раствора для внутримышечного введения, суппозиториев и геля.

Денебол активно применяется в случае заболеваний опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, периартрит, остеоартрит, а также в случае травм и растяжений связочно-мышечного аппарата.

Денебол также эффективно оказывает обезболивающее действие при зубной, головной, глазной боли. Врачи неврологи назначают препарат при остеохондрозе позвоночника при лечении корешкового синдрома.

Назначение и контроль за лечением должен осуществлять лечащий врач.

Тимур — врач

В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов, Денебол имеет ряд преимуществ:

избирательно действует только на ЦОГ-2, в результате чего практически не имеет негативного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ;

длительность действия длится 24 часа ( один внутримышечный укол намного лучше чем несколько, особенно когда курс лечения составляет несколько дней)
Не было случаев передозировки.
Не применяется в педиатрии.

Екатерина — врач

Источники