Инструкция по применению таблеток и уколов ГениТРОН при болезнях суставов

Краткое описание препарата

ГениТРОН является нестероидным противовоспалительным средством. Подобные медикаменты принято обозначать аббревиатурой НПВС. Помимо этого, препарат относят к ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы). Среди его эффектов выделяют обезболивание и снятие жара.

Код АТХ

M01AC06 — Мелоксикам

Торговое название

ГениТРОН (Genytron)

Действующее вещество

Мелоксикам (Meloxicam)

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Оксикамы

Форма выпуска и упаковка

У ГениТРОНа есть две медикаментозные формы:

• таблетки – от светло-желтого до желтого цвета, классической формы – плоскоцилиндрические, с фаской для дозировки 7,5 мг и с фаской и риской для дозировки 15 мг. Структура – гладкая, допускается наличие «мраморности» и небольших вкраплений. В пачке – один или два блистера с десятью таблетками;
• раствор для инъекций, который представляет собой прозрачную жидкость слегка зеленоватого или зелёного с примесью жёлтого оттенка. Находится в полуторамиллилитровых ампулах. В пачке – один блистер, в блистере – три либо пять ампул. Может поставляться в картонных коробках, в которые расфасовываются 5 сосудов. Предназначен для введения в мышцу.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению ГениТРОНа.

Состав

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (200), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (K-17), магния стеарат, кросповидон, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, меглюмин (N-метилглюкамин), полоксамер 188, глицин, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол), 0,1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Производитель

ООО «Велфарм», Россия.

Фармакодинамика: терапевтический эффект и механизм действия

ГениТРОН – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор ЦОГ, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Активное вещество – мелоксикам, является производным эноловой кислоты, оказывает выраженное противовоспалительное действие на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм его действия обусловлен способностью к ингибированию синтеза простагландинов (медиаторы воспаления) путем избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. Селективность ингибирования ЦОГ-2 понижается при назначении ГениТРОНа в высоких дозах и длительном применении. Кроме этого, она зависит от индивидуальных особенностей организма.

In vivo мелоксикам в большей степени ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это связано с селективным ингибированием ЦОГ-2, которое обеспечивает терапевтический эффект НПВС. Его преимущество заключается в том, что ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 является частой причиной нежелательных действий со стороны желудка и почек.

Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 подтверждена результатами исследований in vitro и in vivo в различных тест-системах.

Установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая преимущественное влияние на продукцию простагландина E2, чем на продукцию тромбоксана, реакцию, контролируемую ЦОГ-1. В исследованиях ex vivo было установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

• Абсорбция

После приема внутрь абсорбция мелоксикама из желудочно-кишечного тракта происходит практически полностью, его абсолютная биодоступность – 90%. Степень всасывания при одновременном приеме пищи и антацидов не меняется. Максимальная концентрация (Сmах) мелоксикама в плазме достигается через 5–6 часов, она носит дозозависимый характер. Равновесная концентрация (Css) в плазме наступает в течение 72–120 часов.

• Распределение

Биодоступность мелоксикама при в/м введении составляет около 100%. После введения в дозе 15 мг его Сmах в плазме достигается примерно через 1 час. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 99%. Преодолевает гистогематические барьеры. Его концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от концентрации в плазме. Объем распределения (Vd) после перорального применения составляет примерно 16 л, в/м введения – 11 л.

• Метаболизм

Метаболизируется мелоксикам в печени почти полностью с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Процесс превращения происходит в результате пероксидазного окисления и при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4.

• Элиминация

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Период полувыведения (T1/2) может составлять от 13 до 25 часов, при в/м введении – 20 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет 7–12 мл/мин, в/м введения – 8 мл/мин. До 5% от суточной дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов в равной степени через кишечник и почки.

• Особые группы пациентов

Нарушения функции печени/почек. Фармакокинетика мелоксикама при нарушении функции печени или легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенно не меняется. При почечной недостаточности средней степени тяжести повышается скорость выведения мелоксикама из организма. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ухудшается связывание активного вещества с белками плазмы, Vd – увеличивается, поэтому рекомендуется использовать ГениТРОН в суточной дозе не выше 7,5 мг.

Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Применение ГениТРОНа показано для краткосрочной симптоматической терапии с целью уменьшения воспаления и боли на момент использования при следующих состояниях:

• остеоартроз (дегенеративные заболевания суставов, артроз), в том числе сопровождаемый болевым синдромом;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• ревматоидный артрит.

На прогрессирование заболевания ГениТРОН влияния не оказывает.

Противопоказания

Использовать препарат следует с осторожностью, следуя рекомендациям врача и инструкции. Перед применением необходимо ознакомиться с противопоказаниями. Они могут быть абсолютными и относительными.

Абсолютные противопоказания

• неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух (включая анамнез);
• стадия обострения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (или перенесенные недавно);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения;
• активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин (у больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу);
• недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
• заболевания свертывающей системы крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к другим НПВС;
• индивидуальная непереносимость компонентов ГениТРОНа.

Возрастные противопоказания:

• таблетки: до 12 лет;
• раствор для в/м введения: до 18 лет.

Кроме этого, нельзя назначать таблетки пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также при заболеваниях щитовидной железы.

Применение с осторожностью

• заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и ДПК заболевания печени);
• застойная сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды антикоагулянты (в том числе варфарин антиагреганты) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин);
• заболевания периферических артерий;
• пожилой возраст;
• длительное применение НПВП;
• курение;
• частое употребление алкоголя.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Инструкция по применению: способы и дозы

Ежесуточная доза ГениТРОНа определяется только врачом, который учитывает интенсивность боли и тяжесть развившегося воспаления. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток и инъекций, не должна превышать 15 мг. Превышать её нельзя, поэтому при одновременном использовании мелоксикама в разных формах (в виде инъекционных составов, таблеток) важно это учесть.

Таблетки

Таблетки ГениТРОН принимают внутрь, во время еды, не разжевывая.

Рекомендованное суточное дозирование:

• остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии желаемого эффекта дозу можно увеличить до 15 мг;
• ревматоидный артрит: 15 мг, после достижения положительной динамики дозу можно снизить до 7,5 мг;
• анкилозирующий спондилит: начальная терапия – 15 мг, после достижения терапевтического эффекта можно перейти на прием 7,5 мг.

Для лечения пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций начальная суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует использовать дозу не выше 7,5 мг в день. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК больше 30 мл/мин) коррекция дозы ГениТРОНа не требуется.

Для лечения пациентов с компенсированным циррозом печени используют обычный режим дозирования.

Продолжительность курса врач устанавливает индивидуально, учитывая степень тяжести заболевания и эффект от проводимой терапии.

Раствор для в/м введения

Уколы ГениТРОН вводят внутримышечно. При этом игла вводится довольно глубоко. Внутривенное использование категорически запрещено. Применять средство в ампулах можно только в течение двух-трех дней, затем в ход идут его заменители – таблетки. Во избежание осложнений, вызванных несовместимостью лекарств, ГениТРОН не набирают в один шприц с другими медикаментами.

В/м введение мелоксикама показано в качестве начальной терапии только в течение 2–3 дней, далее больного переводят на прием таблеток.

Суточную дозу ГениТРОНа врач назначает с учетом интенсивности болевого синдрома и степени тяжести воспалительного процесса.

Рекомендованное дозирование составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 15 мг (1,5 мл).

Нельзя смешивать мелоксикам в одном шприце с другими лекарственными средствами, чтобы не допустить возможной несовместимости.

При повышенном риске побочных реакций, включая пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы уколов ГениТРОН не требуется.

Противопоказано одновременное применение с другими НПВС.

В случае одновременно использования мелоксикама в форме таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь или раствора его суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

• со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение лейкоцитарной формулы и количества клеток крови;
• нарушения психики: часто – эмоциональная лабильность; частота не установлена – дезориентация, спутанность сознания;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; нечасто – стоматит, гастрит, запор, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение (установленное или скрытое, в том числе с летальным исходом); редко – эзофагит, гастродуоденальная язва, колит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе с летальным исходом;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение активности трансаминаз, повышение билирубина, другие транзиторные изменения показателей функции печени; очень редко – гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления (АД), приливы крови к коже лица; редко – ощущение сердцебиения;
• со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах;
• со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нечеткость зрения и другие нарушения зрения;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко – крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; частота не установлена – фотосенсибилизация;
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидные и/или анафилактические реакции;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации мочевины и/или креатинина в сыворотке крови, острая задержка мочи и другие нарушения мочеиспускания; очень редко – острая почечная недостаточность; возможно – интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, гломерулонефрит, нефротический синдром;
• со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма при индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты или НПВС;
• местные реакции: отек и боль в месте введения раствора;
• прочие: часто – периферические отеки.

Передозировка

Передозировка даёт о себе знать следующими симптомами:

• сонливость;
• спутанность сознания;
• тошнота и рвота;
• болезненность в эпигастральной области;
• кровотечение в желудке или кишечнике;
• острая почечная или печёночная недостаточность;
• повышение или понижение давления;
• остановка дыхания.

Специального средства, снимающего описанные симптомы (антидота), нет. Поэтому проводят симптоматическое лечение наблюдаемых осложнений, а также промывание желудка, применяют активированный уголь. Гемодиализ при передозировке малоэффективен, так как вещество быстро связывается с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ГениТРОНа:

• салицилаты, ГКС и другие ингибиторы синтеза простагландинов: возникает синергизм действия и повышается риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и желудочно-кишечных кровотечений;
• антикоагулянты, гепарин для системного применения, тромболитики: увеличивается вероятность возникновения кровотечений. При необходимости применения данной комбинации требуется контроль показателей свертывающей системы крови;
• антитромбоцитарные средства, ингибиторы обратного захвата серотонина: вызывают ингибирование тромбоцитарной функции, повышается риск кровотечения;
• препараты лития: возможно значительное снижение почечной экскреции лития, вызывающее повышение его концентрации в плазме крови до достижения уровня токсичности, поэтому следует избегать сочетания мелоксикама с препаратами лития;
• метотрексат: происходит снижение экскреции почками метотрексата, что приводит к повышению уровня его концентрации в плазме. Поэтому в случае необходимости назначения данного сочетания, недельная доза метотрексата не должна превышать 15 мг, также требуется тщательный контроль функционального состояния почек и формулы крови. Риск усиления гематологической токсичности метотрексата и других лекарственных средств, вызывающих угнетение костного мозга, повышается при нарушении функции почек, возможно развитие цитопении;
• внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение противозачаточного эффекта внутриматочных средств контрацепции;
• диуретики: повышают риск возникновения острой почечной недостаточности;
• антигипертензивные средства: на фоне ингибирования простагландинов происходит снижение терапевтического эффекта ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров и диуретиков;
• антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ: возникает синергизм действия, уменьшающий клубочковую фильтрацию. При нарушении функции почек повышается риск развития острой почечной недостаточности;
• колестирамин: способствует более быстрому выведению мелоксикама;
• циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина;
• пероральные гипогликемические средства: могут усиливать свое терапевтическое действие, повышая риск возникновения гипогликемии;
• дигоксин, кортизон, диуретики: могут ослабить свое действие;
• препараты, способные ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4, или метаболизирующиеся при участии этих изоферментов: могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие с мелоксикамом;
• антациды, циметидин, дигоксин, фуросемид: фармакокинетического взаимодействия с указанными средствами не установлено.

Особые указания

Развитие тяжелых побочных явлений со стороны ЖКТ можно предупредить, применяя ГениТРОН в минимальной эффективной дозе в течение короткого курса.

Пациентам с желудочно-кишечными патологиями требуется проведение регулярных обследований. Следует учитывать, что на любой стадии применения препарата возможно появление потенциально фатальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации, в том числе у больных без тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При обнаружении изъязвлений ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения прием ГениТРОНа необходимо прекратить. Особое внимание следует проявлять при лечении пациентов в пожилом возрасте.

При сердечно-сосудистых заболеваниях или у больных с факторами риска их развития увеличивается риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, приступа стенокардии, инфаркта миокарда и инсульта, в том числе с летальным исходом.

ГениТРОН может влиять на повышение задержки воды, натрия, калия и понижать натрийуретические эффекты диуретиков. При сердечной недостаточности или артериальной гипертензии пациентам необходимо до начала лечения исследовать функцию почек, обеспечить поддержание адекватной гидратации и проведение клинического мониторинга.

Наибольшему риску возникновения преходящей почечной недостаточности подвержены пациенты с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, находящиеся на сопутствующей терапии диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при гиповолемии (возникшей после обширного хирургического вмешательства), в пожилом возрасте. Поэтому у таких больных необходимо контролировать диурез и состояние функции почек до начала применения ГениТРОНа.

При существенном и стойком отклонении от нормы показателей активности трансаминаз или других показателей функции печени лечение следует отменить с последующим проведением контрольных тестов.

При использовании ГениТРОНа следует учитывать способность НПВС маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При появлении первых признаков гиперчувствительности (кожные высыпания, поражение слизистых оболочек) требуется немедленная отмена препарата.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение ГениТРОНа в период вынашивания и лактации.

Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют зачатие, он может оказывать влияние на фертильность, вызывать задержку овуляции.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания:

• таблетки: до 12 лет;
• раствор для в/м введения: до 18 лет.

Максимальная доза у подростков составляет 025 мг/кг. Препарат должен применяться у подростков старше 12 лет.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС пациентам пожилого возраста.

При нарушениях функции почек

Нельзя применять ГениТРОН при прогрессирующих заболеваниях почек, для лечения больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу, при тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение ГениТРОНа больным с активным заболеванием печени или тяжелой печеночной недостаточностью.

При компенсированном циррозе печени коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность управлять сложными механизмами

Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять транспортными средствами и работы с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения сонливости нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и управлении механизмами.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на ГениТРОН в аптеках

Цена на ГениТРОН за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 7,5 мг, может составлять от 177 рублей, в дозе 15 мг – от 293 рублей, за 3 ампулы раствора для в/м введения – от 356 рублей, за 5 ампул – от 553 рублей.

Аналоги ГениТРОНа

Среди аналогов можно выделить следующие препараты:

• Мелоксикам;
• Мовалис;
• Мелбек;
• Мотарен;
• Флексибон;
• Амелотекс.

Прежде чем начать использование ГениТРОНа, необходимо пройти обследование у врача, чтобы получить соответствующие рекомендации, тогда средство окажет положительное влияние на состояние пациента.

Источники