Ввиду высокой популярности НПВП и особенно их доступности, которая нередко оборачивается каскадом негативных реакций, возникла необходимость в производстве более безопасных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Они обладают меньшим воздействием на ЖКТ и благодаря этому могут приниматься длительно. Единственный недостаток новых лекарств – высокая цена.
| Действующие вещества и примеры медикаментов | Формы выпуска | Свойства | Преимущества |
|
Нимесулид:
Найз, Амеолин, Найсулид, Нимика, Пролид, Нимулид, Ресулид |
Таблетки, гранулы, суспензии и средства для наружного применения. |
Широкий спектр лечебного действия: жаропонижающее (антипиретическое), противовоспалительное,
болеутоляющее. |
Обладает быстрым обезболивающим эффектом, улучшает подвижность при суставных болях и в позвоночнике, ревматической или неврологической природы. |
|
Лорноксикам:
Ксефокам, Зорника, Лорноксикам-Канон |
В таблетках и в виде лиофилизата для раствора для в/м или в/в введения. | Способность купировать болевой синдром сравнима с действием морфина. | Не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не вызывает «наркотического» привыкания. |
|
Целекоскиб:
Симкоксиб, Ревмакокс, Целебрекс, Дилакса |
Капсулы. | Быстрое и эффективное снижение болевого синдрома, устранение воспалительного процесса. | Воздействие на ЖКТ минимально, поэтому может длительно применяться при лечении артроза, остеохондроза и других хронических патологий. |
|
Мелоксикам:
Мовалис, Оксикамокс, Флексибон, Элокс-СОЛО-фарм, Ревмарт и другие |
Таблетки, мази, суппозитории (свечи), раствор для в/м инъекций. | Противовоспалительное, обезболивающее, антипиретическое действия. | Капсулы длительного действия, поэтому их достаточно принимать 1 раз в сутки. Побочные эффекты проявляются редко. |
Таблица1. Современные таблетки из группы НПВП
Список нестероидных противовоспалительных анальгезирующих препаратов представлен в градации от относительно дешевых до наиболее дорогих средств.
У пациентов может возникнуть справедливый вопрос – почему все эти противовоспалительные обезболивающие препараты так по-разному называются, хотя принадлежат к одной фармакологической группе. Дело в том, что медикаменты могут иметь разную химическую структуру, отличаться по выраженности действия и фармакодинамике.
Нестероидные противовоспалительные обезболивающие препараты разделяются на не кислотные и кислотные производные. К первым относятся ненаркотические анальгетики (Набуметон, Реопирин), производные сульфонамида (нимесулид, нимид) и коксибы — целекоксиб, рофекоксиб).
Кислотные производные:
- индолуксусные – индометацин (indomethacinum), ацеметацин;
- гетероарилуксусные – кеторолак;
- пропионовые – декскетопрофен, ибупрофен, кетопрофен и другие;
- фенилуксусные – диклофенак, ацеклофенак;
- салицилаты – аспирин (ацетилсалициловая кислота), дифлунизал (в современной медицине уже не используется), другие салицилаты;
- оксикамы – мелоксикам, пироксикам и т.п.;
- пиразолидины – фенилбутазон, метамизол натрия (анальгин).
Поскольку в препаратах присутствуют уксусная, салициловая, пропионовая или другие кислоты, таблетки Кеторол, Аспирин, Диклофенак, Пироксикам и другие кислотные НПВП раздражают слизистую пищеварительного тракта.
Различаются НПВП и по эффективности, выраженности терапевтического действия. Ниже представлены медпрепараты, противовоспалительный эффект которых возрастает от начала к концу списка:
- Ацетилсалициловая кислота.
- Аминофеназон.
- Ибупрофен.
- Напроксен.
- Кетопрофен.
- Пироксикам.
- Диклофенак натрия.
- Флурбипрофен.
- Индометацин.
Анализируя противовоспалительную эффективность НПВП, можно сделать вывод, что наименьшим действием обладают салицилаты, а наибольшим – индолуксусные производные.
Список препаратов, где по возрастающей отражено обезболивающее действие:
- Ацетилсалициловая кислота.
- Ибупрофен.
- Напроксен.
- Пироксикам.
- Аминофенозен.
- Флурбипрофен.
- Индометацин.
- Диклофенак натрия.
- Кетопрофен.
- Кеторолак.
Судя по рейтингу, салицилаты обладают и меньшей обезболивающей активностью, а у производных уксусной кислоты (Кеторол, Кетанов и т.п.) она превосходна.
Фармакологическая динамика большинства НПВС базируется на блокаде (ингибировании) выработки циклооксигеназы (ЦОГ) – ферментов, участвующих в продукции простагландинов. В свою очередь простагландины это вещества, повышающие чувствительность нервных рецепторов к медиаторам боли. Этот сложный процесс осуществляется посредством двух форм ферментов – ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 помимо этого принимает участие в производстве тромбоксана, отвечающего за свертываемость крови. НПВП, обладающие избирательной (селективной) активностью к действию ЦОГ-2, способствуют разжижению крови, то есть проявляют антиагрегационный эффект.
Благодаря этой способности ингибиторы ЦОГ используются в терапии сердечно-сосудистых состояний. Таким образом сформировалась еще одна классификация НПВП – по избирательности к ЦОГ.
Как указывают научные источники, коксибы специально разрабатывались для использования НПВП с целью минимизировать частоту побочных проявлений этих медпрепаратов.
Терапия коксибами не провоцирует развития язвы желудка и 12-перстной кишки, а также кровотечений в пищеварительном тракте.
Перечень заболеваний, при которых показан прием НПВП, огромен.
В большинстве случаев эти препараты назначаются при лечении острых и хронических форм болезней, сопровождающихся фебрильной (выше 38, 5) температурой тела, болевым синдромом, повышенной свертываемостью крови, отечностью. К таким состояниям относятся:
- лихорадки различной этиологии;
- радикулит, ревматизм, любмаго, невралгии и другие неврологические патологии;
- подагра, миозиты, остеохондроз, артриты, артропатии и прочие болезни опорно-двигательного аппарата;
- злокачественные образования;
- печеночные, почечные колики;
- растяжения, ушибы, переломы, вывихи, головная, зубная, послеоперационная боль;
- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз и другие сердечно-сосудистые патологии.
При лечении острых респираторных заболеваний (ОРЗ) лечение препаратами НПВС показано в случаях, когда температура тела превышает допустимые показатели или не снижается в течение длительного времени. Это позволяет обеспечить безопасное течение болезни и улучшение самочувствия пациента.
Противопоказания к применению НПВП:
- индивидуальная непереносимость;
- беременность (при острой необходимости врач может назначить несильно действующее средство из группы салицилатов);
- болезни почек и печени;
- язвенные или эрозивные повредения ЖКТ;
- работа, требующая повышенной внимательности (с механизмами, транспортными средствами и т.п.).
Применение НПВС вопреки противопоказаниям может привести к выраженному проявлению побочных эффектов, резкому ухудшению состояния, а то и гибели пациента.
Для получения эффекта от лечения нестероидными противовоспалительными средствами их следует принимать по назначению врача или по инструкции к препарату. Дозировки желательно рассчитывать для каждого индивидуального случая. Они зависят от формы выпуска, количества действующего вещества в препарате и выраженности терапевтического действия.
Чтобы улучшить переносимость лекарства, необходимо:
- употреблять средства, защищающие слизистую ЖКТ, на основе омепразола, мизопростола;
- придерживаться режима приема и дозировки, назначенной врачом или указанной в инструкции;
- принимать препарат спустя 1-2 ч после еды с достаточным количеством воды;
- при продолжительном приеме периодически контролировать параметры крови и состояние почек и печени.
При наружном использовании НПВС (гелей или мазей) следует дожидаться глубокого впитывания средства в эпителий и в течение нескольких часов избегать мытья обработанного участка тела.
Невзирая на то, что НПВП являются безрецептурными медикаментами, их не следует пить бесконтрольно, особенно если человек не знает, есть ли у него противопоказания к применению, или он попутно принимает другие лекарственные средства. Употребление этих лекарств может привести:
- к усилению эффекта непрямых коагулянтов и гипогликемических средств;
- ослаблению действия мочегонных и гипотензивных средств;
- усилению токсичности некоторых антибиотиков;
- ухудшению всасывания препарата в ЖКТ при параллельном приеме с антацидами, содержащими алюминий (Альмагель, Маалокс), и холестирамином;
- усилению противовоспалительной активности при параллельном приеме глкюкокортикоидов;
- усилению обезболивающего действия при одновременном приеме наркотических анальгетиков и седативных средств.
Полезно запомнить, с какими лекарствами нежелательно комбинировать НПВС.
При необходимости одновременного употребления НПВП и антацидов типа Маалокс, следует делать между приемами интервалы в 4 часа.
Список побочных эффектов приведен в градации от наиболее частых к наименее частым проявлениям:
- Диспепсия (метеоризм, тошнота, дискомфорт в животе), диарея, язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищеварительного тракта, гастродуоденопатия.
- Отеки, уменьшение количества мочи, гиперкалиемия и гипернатиемия, интерстициальный нефрит, хроническая почечная недостаточность.
- Повышение артериального давления.
- Апластическая анемия, агранулоцитоз.
Наиболее редкие: нарушение координации в пространстве, головокружение, спутанность сознания, желтуха, воспаление печени, синдромы рея, Лайела, Стивена-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке и другие аллергические реакции.
Разобраться с тем, что такое ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и как на них воздействуют НПВС, поможет это видео:
Автор статьи: Дмитриева Юлия (Сыч) – В 2014 году с отличием окончила Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского. В настоящее время работает врачом-кардиологом 8 СГКБ в 1 к/о.
Загрузка...
