Противовоспалительные таблетки нового поколения

image
Таблетки и растворы НПВП.

Ввиду высокой популярности НПВП и особенно их доступности, которая нередко оборачивается каскадом негативных реакций, возникла необходимость в производстве более безопасных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Они обладают меньшим воздействием на ЖКТ и благодаря этому могут приниматься длительно. Единственный недостаток новых лекарств – высокая цена.

Действующие вещества и примеры медикаментов Формы выпуска Свойства Преимущества
Нимесулид:

Найз, Амеолин, Найсулид, Нимика,

Пролид, Нимулид, Ресулид

Таблетки, гранулы, суспензии и средства для наружного применения. Широкий спектр лечебного действия: жаропонижающее (антипиретическое), противовоспалительное,

болеутоляющее.

Обладает быстрым обезболивающим эффектом, улучшает подвижность при суставных болях и в позвоночнике, ревматической или неврологической природы.
Лорноксикам:

Ксефокам,

Зорника,

Лорноксикам-Канон

В таблетках и в виде лиофилизата для раствора для в/м или в/в введения. Способность купировать болевой синдром сравнима с действием морфина. Не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не вызывает «наркотического» привыкания.
Целекоскиб:

Симкоксиб,

Ревмакокс,

Целебрекс,

Дилакса

Капсулы. Быстрое и эффективное снижение болевого синдрома, устранение воспалительного процесса. Воздействие на ЖКТ минимально, поэтому может длительно применяться при лечении артроза, остеохондроза и других хронических патологий.
Мелоксикам:

Мовалис,

Оксикамокс,

Флексибон,

Элокс-СОЛО-фарм,

Ревмарт и другие

Таблетки, мази, суппозитории (свечи), раствор для в/м инъекций. Противовоспалительное, обезболивающее, антипиретическое действия. Капсулы длительного действия, поэтому их достаточно принимать 1 раз в сутки. Побочные эффекты проявляются редко.

Таблица1. Современные таблетки из группы НПВП

Список нестероидных противовоспалительных анальгезирующих препаратов представлен в градации от относительно дешевых до наиболее дорогих средств.

У пациентов может возникнуть справедливый вопрос – почему все эти противовоспалительные обезболивающие препараты так по-разному называются, хотя принадлежат к одной фармакологической группе. Дело в том, что медикаменты могут иметь разную химическую структуру, отличаться по выраженности действия и фармакодинамике.

Нестероидные противовоспалительные обезболивающие препараты разделяются на не кислотные и кислотные производные. К первым относятся ненаркотические анальгетики (Набуметон, Реопирин), производные сульфонамида (нимесулид, нимид) и коксибы — целекоксиб, рофекоксиб).

image
Механизм действия коксибов.

Кислотные производные:

  • индолуксусные – индометацин (indomethacinum), ацеметацин;
  • гетероарилуксусные – кеторолак;
  • пропионовые – декскетопрофен, ибупрофен, кетопрофен и другие;
  • фенилуксусные – диклофенак, ацеклофенак;
  • салицилаты – аспирин (ацетилсалициловая кислота), дифлунизал (в современной медицине уже не используется), другие салицилаты;
  • оксикамы – мелоксикам, пироксикам и т.п.;
  • пиразолидины – фенилбутазон, метамизол натрия (анальгин).

Поскольку в препаратах присутствуют уксусная, салициловая, пропионовая или другие кислоты, таблетки Кеторол, Аспирин, Диклофенак, Пироксикам и другие кислотные НПВП раздражают слизистую пищеварительного тракта.

Различаются НПВП и по эффективности, выраженности терапевтического действия. Ниже представлены медпрепараты, противовоспалительный эффект которых возрастает от начала к концу списка:

  1. Ацетилсалициловая кислота.
  2. Аминофеназон.
  3. Ибупрофен.
  4. Напроксен.
  5. Кетопрофен.
  6. Пироксикам.
  7. Диклофенак натрия.
  8. Флурбипрофен.
  9. Индометацин.

Анализируя противовоспалительную эффективность НПВП, можно сделать вывод, что наименьшим действием обладают салицилаты, а наибольшим – индолуксусные производные.

Список препаратов, где по возрастающей отражено обезболивающее действие:

  1. Ацетилсалициловая кислота.
  2. Ибупрофен.
  3. Напроксен.
  4. Пироксикам.
  5. Аминофенозен.
  6. Флурбипрофен.
  7. Индометацин.
  8. Диклофенак натрия.
  9. Кетопрофен.
  10. Кеторолак.

Судя по рейтингу, салицилаты обладают и меньшей обезболивающей активностью, а у производных уксусной кислоты (Кеторол, Кетанов и т.п.) она превосходна.

image
Аспирин – НПВС с наименьшей фармакологической эффективностью.

Фармакологическая динамика большинства НПВС базируется на блокаде (ингибировании) выработки циклооксигеназы (ЦОГ) – ферментов, участвующих в продукции простагландинов. В свою очередь простагландины это вещества, повышающие чувствительность нервных рецепторов к медиаторам боли. Этот сложный процесс осуществляется посредством двух форм ферментов – ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

ЦОГ-1 помимо этого принимает участие в производстве тромбоксана, отвечающего за свертываемость крови. НПВП, обладающие избирательной (селективной) активностью к действию ЦОГ-2, способствуют разжижению крови, то есть проявляют антиагрегационный эффект.

Благодаря этой способности ингибиторы ЦОГ используются в терапии сердечно-сосудистых состояний. Таким образом сформировалась еще одна классификация НПВП – по избирательности к ЦОГ.

image
Таблица 2. Классификация НПВС по селективности к ЦОГ

Как указывают научные источники, коксибы специально разрабатывались для использования НПВП с целью минимизировать частоту побочных проявлений этих медпрепаратов.

Терапия коксибами не провоцирует развития язвы желудка и 12-перстной кишки, а также кровотечений в пищеварительном тракте.

Перечень заболеваний, при которых показан прием НПВП, огромен.

В большинстве случаев эти препараты назначаются при лечении острых и хронических форм болезней, сопровождающихся фебрильной (выше 38, 5) температурой тела, болевым синдромом, повышенной свертываемостью крови, отечностью. К таким состояниям относятся:

  • лихорадки различной этиологии;
  • радикулит, ревматизм, любмаго, невралгии и другие неврологические патологии;
  • подагра, миозиты, остеохондроз, артриты, артропатии и прочие болезни опорно-двигательного аппарата;
  • злокачественные образования;
  • печеночные, почечные колики;
  • растяжения, ушибы, переломы, вывихи, головная, зубная, послеоперационная боль;
  • инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз и другие сердечно-сосудистые патологии.
image
Боли в суставах – частая причина приема НПВС.

При лечении острых респираторных заболеваний (ОРЗ) лечение препаратами НПВС показано в случаях, когда температура тела превышает допустимые показатели или не снижается в течение длительного времени. Это позволяет обеспечить безопасное течение болезни и улучшение самочувствия пациента.

Противопоказания к применению НПВП:

  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность (при острой необходимости врач может назначить несильно действующее средство из группы салицилатов);
  • болезни почек и печени;
  • язвенные или эрозивные повредения ЖКТ;
  • работа, требующая повышенной внимательности (с механизмами, транспортными средствами и т.п.).

Применение НПВС вопреки противопоказаниям может привести к выраженному проявлению побочных эффектов, резкому ухудшению состояния, а то и гибели пациента.

Для получения эффекта от лечения нестероидными противовоспалительными средствами их следует принимать по назначению врача или по инструкции к препарату. Дозировки желательно рассчитывать для каждого индивидуального случая. Они зависят от формы выпуска, количества действующего вещества в препарате и выраженности терапевтического действия.

Чтобы улучшить переносимость лекарства, необходимо:

  • употреблять средства, защищающие слизистую ЖКТ, на основе омепразола, мизопростола;
  • придерживаться режима приема и дозировки, назначенной врачом или указанной в инструкции;
  • принимать препарат спустя 1-2 ч после еды с достаточным количеством воды;
  • при продолжительном приеме периодически контролировать параметры крови и состояние почек и печени.
Ингибиторы протонной помпы уберегут слизистую ЖКТ от изъязвлений.

При наружном использовании НПВС (гелей или мазей) следует дожидаться глубокого впитывания средства в эпителий и в течение нескольких часов избегать мытья обработанного участка тела.

Невзирая на то, что НПВП являются безрецептурными медикаментами, их не следует пить бесконтрольно, особенно если человек не знает, есть ли у него противопоказания к применению, или он попутно принимает другие лекарственные средства. Употребление этих лекарств может привести:

  • к усилению эффекта непрямых коагулянтов и гипогликемических средств;
  • ослаблению действия мочегонных и гипотензивных средств;
  • усилению токсичности некоторых антибиотиков;
  • ухудшению всасывания препарата в ЖКТ при параллельном приеме с антацидами, содержащими алюминий (Альмагель, Маалокс), и холестирамином;
  • усилению противовоспалительной активности при параллельном приеме глкюкокортикоидов;
  • усилению обезболивающего действия при одновременном приеме наркотических анальгетиков и седативных средств.

Полезно запомнить, с какими лекарствами нежелательно комбинировать НПВС.

Таблица 3. Нежелательные и запрещенные комбинации лекарств

При необходимости одновременного употребления НПВП и антацидов типа Маалокс, следует делать между приемами интервалы в 4 часа.

Список побочных эффектов приведен в градации от наиболее частых к наименее частым проявлениям:

  1. Диспепсия (метеоризм, тошнота, дискомфорт в животе), диарея, язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищеварительного тракта, гастродуоденопатия.
  2. Отеки, уменьшение количества мочи, гиперкалиемия и гипернатиемия, интерстициальный нефрит, хроническая почечная недостаточность.
  3. Повышение артериального давления.
  4. Апластическая анемия, агранулоцитоз.
Язва желудка – распространенный результат длительного приема НПВС.

Наиболее редкие: нарушение координации в пространстве, головокружение, спутанность сознания, желтуха, воспаление печени, синдромы рея, Лайела, Стивена-Джонсона, анафилактический шок, отек Квинке и другие аллергические реакции.

Разобраться с тем, что такое ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и как на них воздействуют НПВС, поможет это видео:

Автор статьи: Дмитриева Юлия (Сыч) – В 2014 году с отличием окончила Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского. В настоящее время работает врачом-кардиологом 8 СГКБ в 1 к/о.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации